Perancangan, sintesis dan evaluasi aktivitas antibakteri dan mekanisme turunan 1- H -indole-3-pyrazolamide baru

Perancangan, sintesis dan evaluasi aktivitas antibakteri dan mekanisme turunan 1- H -indole-3-pyrazolamide baru

Abstrak
LATAR BELAKANG
Xanthomonas oryzae pv. oryzae ( Xoo ) secara luas diakui sebagai patogen bakteri yang sangat merusak yang menyebabkan penyakit hawar daun bakteri (BLB), yang menyebabkan kerugian besar dalam hasil panen dan ekonomi dalam budidaya padi. ​​Penelitian ini melibatkan sintesis 21 turunan struktural baru dari 1- H -indole-3-pyrazole-mercaptoacetamide, diikuti dengan penilaian sifat antibakterinya.

HASIL
Mayoritas senyawa yang diselidiki menunjukkan efek penghambatan terhadap Xoo . Khususnya, senyawa 7 menunjukkan potensi penghambatan in vitro yang unggul terhadap Xoo dengan nilai konsentrasi efektif median (EC50 ) sebesar 2,57 μg mL −1 , mengungguli tembaga Thiodiazole ( TC ) (63,95 μg mL −1 ) dan Bismerthiazol ( BT ) (61,46 μg mL −1 ). Dalam pengaturan rumah kaca, senyawa 7 menunjukkan kemanjuran terapeutik (76,36%) dan kemanjuran perlindungan (88,02%) terhadap penyakit hawar daun bakteri padi. ​​Selain itu, senyawa 7 melemahkan pembentukan biofilm dan sekresi polisakarida ekstraseluler oleh Xoo , dan mengganggu membran sel, sehingga menghambat proliferasi bakteri. Analisis transkriptomik menunjukkan bahwa gen yang diekspresikan secara berbeda sebagian besar terkait dengan sistem sekresi bakteri tipe VI, metabolisme biotin, sistem dua komponen, kemotaksis bakteri, dan perakitan flagela.

KESIMPULAN
Studi ini menyajikan senyawa 1- H -indole-3-pyrazole-mercaptoacetamide yang menjanjikan sebagai pendekatan antibakteri baru. Senyawa 7 menunjukkan tindakan penghambatan pada pertumbuhan Xoo dengan mengganggu perakitan flagela bakteri, sintesis biotin, sistem dua komponen dan sistem sekresi tipe VI, yang menunjukkan potensi substansial untuk pengembangan agen antibakteri baru. © 2025 Society of Chemical Industry.

You May Also Like

About the Author: smworldventures

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *