ABSTRAK
Karbonik anhidrase (CA) I dan II merupakan isoenzim CA yang paling banyak dalam eritrosit dan telah menjadi target terapi dalam mengobati glaukoma, hipertensi, tukak, osteoporosis, dan gangguan neurologis. Dalam penelitian ini, turunan N- (3-sulfamoylphenyl) propanamide/benzamide disintesis. Kemudian, isoenzim CA diisolasi dan efek penghambatan turunan yang disintesis pada enzim ini diselidiki secara eksperimental. Mekanisme penghambatan diperkirakan dengan studi docking molekuler. Akhirnya, sifat Penyerapan, Distribusi, Metabolisme, dan Ekskresi turunan dievaluasi dan dianalisis dalam hal farmakokinetik dan kesamaan obat. P4 merupakan penghambat paling efektif di antara turunan terhadap hCA-I dan hCA-II dengan konstanta Ki masing -masing sebesar 0,22 ± 0,01 dan 0,33 ± 0,05 µM. Selain itu, P4 memiliki afinitas pengikatan yang lebih tinggi terhadap kedua enzim dengan energi pengikatan bebas sebesar -8,14 dan -8,03 kkal/mol. Berdasarkan analisis kemiripan obat, diprediksi bahwa turunan tersebut mematuhi aturan lima Lipinski tanpa penyimpangan apa pun.

Abstrak Grafis