Abstrak
CXCR4 adalah reseptor transmembran yang diekspresikan secara berlebihan dalam berbagai macam sel kanker. Selain penargetan antibodi dan peptida klasik untuk pengembangan radiofarmasi Positron Emission Tomography (PET), reseptor ini memiliki berbagai inhibitor organik kecil yang dapat dimanfaatkan. Ini terutama didasarkan pada perancah kaya nitrogen, seperti AMD070, dan poliamina siklik seperti siklam dalam kerangka AMD3100. Yang terakhir telah dieksplorasi sebagai khelator 64Cu langsung, tetapi contoh pencitraan PET CXCR4 dengan unit penargetan organik kecil masih langka dalam literatur. Di sini, kami menjelaskan sintesis dua radiofarmasi baru yang diarahkan CXCR4, yang menggabungkan perancah AMD070 sebagai unit penargetan, dan makrosiklus te1pa bifungsional sebagai khelator 64Cu yang kuat. Sintesis konjugat dan optimalisasi radiolabeling 6