Abstrak
TPN171, penghambat fosfodiesterase 5, sedang dikembangkan untuk pengobatan disfungsi ereksi pria dan hipertensi arteri paru di Cina. Untuk menyelidiki sifat farmakokinetik dan keamanan TPN171 pada individu dengan gangguan ginjal berat dan fungsi ginjal normal, studi fase 1 kelompok paralel, dosis tunggal, label terbuka dilakukan pada 8 peserta dengan gangguan ginjal berat (laju filtrasi glomerulus dalam 15-29 mL/menit) dan 8 peserta yang memiliki fungsi ginjal normal, yang menerima tablet TNP171 (10 mg) dalam keadaan puasa. Dibandingkan dengan mereka yang memiliki fungsi ginjal normal, rasio rata-rata geometrik untuk konsentrasi plasma maksimum (Cmax ) , area di bawah kurva konsentrasi plasma-waktu dari waktu nol hingga konsentrasi terukur terakhir (AUC0 -t ), dan AUC yang diekstrapolasi ke waktu tak terbatas (AUC0 -∞ ) masing-masing adalah 74,3%, 138%, dan 137%. Waktu paruh eliminasi diperpanjang dan klirens menurun pada kelompok gangguan ginjal berat. Tingkat reaksi merugikan tidak menunjukkan perbedaan yang signifikan. Semua efek samping bersifat ringan, dan tidak ada peserta yang dihentikan dalam penelitian ini. Sebagai kesimpulan, TPN171 dapat digunakan secara hati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal ringan hingga berat.