Abstrak
Studi ini melaporkan desain dan sintesis triazol sulfamoil yang diikat dengan benzofuran. Senyawa-senyawa ini dievaluasi terhadap dua karbonat anhidrase manusia (hCA I dan II) dan tiga karbonat anhidrase dari patogen bakteri Mycobacterium TB, (mtCA1–3). Temuan tersebut menunjukkan bahwa molekul yang mengandung triazolil benzena-3-sulfonamida secara signifikan lebih selektif untuk mtCA 1–3 daripada hCA I dan II. Sebaliknya, di antara molekul yang dihasilkan, benzofuran dengan triazolil benzena-4-sulfonamida menunjukkan selektivitas yang lebih besar untuk hCA II daripada mtCA. Di antara senyawa-senyawa ini, 3F4 menunjukkan penekanan terbesar terhadap mtCA2, dengan nilai Ki sebesar 0,0052 µM. 4F1 menunjukkan penghambatan penting dan terfokus pada hCA II, dengan nilai Ki sebesar 0,0094 µM, Senyawa 3F4 439 kali lebih selektif terhadap mtCA2 daripada hCA I, dan 47 kali lebih selektif daripada hCAII. Selain itu, ketika diperiksa untuk aktivitas antituberkulosis, senyawa ini menunjukkan nilai MIC untuk penghambatan galur Mtb H37Rv dalam kisaran sedang hingga baik dengan 4-128 µg/mL.