ABSTRAK
Kompleks paladium (II) yang aktif secara biologis disiapkan dengan turunan tiourea tersubstitusi 5-pirazolon yang bertindak sebagai ligan bidentat κ-N,S. Kompleks tersebut dikarakterisasi dengan spektrometri serapan massa, resonansi magnetik nuklir 1H , inframerah, dan elektronik. Hasil eksperimen menunjukkan geometri bidang persegi yang di dalamnya terdapat dua molekul ligan khelasi yang membentuk cincin khelasi beranggota lima. Struktur kompleks tersebut dioptimalkan dan sifat-sifatnya diselidiki dengan Teori Fungsi Kepadatan (DFT). Profil biologis kompleks Pd (II) diselidiki sepenuhnya. Interaksi kompleks dengan asam desoksiribonukleat (DNA) dilakukan dengan spektroskopi serapan UV–Vis. Dengan konstanta pengikatan 2,7 × 10 4 , pengikatan DNA kuat, dan bersifat interkalatif. Aktivitas sitostatik dan sitotoksik kompleks tersebut dievaluasi dengan uji kromogenik Sulphorhodamine B pada dua lini sel tumor: HT29 dan PC3. Aktivitas sitostatik kompleks ini baik dan sebanding dengan Cisplatin karena total penghambatan pertumbuhan masing-masing adalah 9 dan 11 μM. Penilaian toksisitas oral akut kompleks yang dilakukan secara in vivo pada tikus tidak mengakibatkan kematian atau efek samping utama setelah pengobatan tikus NMRI dengan kompleks paladium, yang terakhir ini aman pada tingkat dosis 2000 mg/kg berat badan, dan LD50 dianggap lebih tinggi dari 2000 mg/kg. Aktivitas antiinflamasi kompleks telah dinilai secara in vivo pada tikus dengan edema kaki yang diinduksi λ-karagenan. Kompleks ini menunjukkan potensi antiinflamasi yang baik, karena 200 mg/Kg yang terakhir menghasilkan penghambatan sebesar 57%.