Abstrak
Desain molekuler penghambat interaksi protein-protein (PPI) intraseluler menarik untuk penemuan obat dan biologi kimia. Di sini, kami merancang peptida heliks-loop-heliks (cHLH) baru yang menghambat PPI intraseluler antara reseptor estrogen alfa (ERα) dan koaktivator SRC1. Peptida, cHLH-ERα, terikat pada ERα dan menghambat interaksi antara ERα dan koaktivator SRC1. Pencitraan seluler dan uji reporter ragi menunjukkan bahwa cHLH-ERα menembus membran sel dan menunjukkan aktivitas antagonis terhadap ERα-SRC1 untuk menghambat pertumbuhan sel kanker payudara.